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CNS:睡眠障碍大市场,国产食欲素新药挺进3期临床

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药融圈
失眠症(Insomnia),这是一种睡眠觉醒障碍,其特征是:尽管有充足的睡眠机会,但仍然难以入睡和/或难以维持睡眠。据估计,全世界约有30%的成人有失眠症的症状,其中许多持续数月至数年。


食欲素(Orexin)是一种由下丘脑自然产生的、主要在中枢神经系统起作用的神经肽,在调节摄食、能量代谢平衡、睡醒周期、血压等方面有广泛作用。食欲素受体是G蛋白偶联受体,有两种亚型:OX1R和OX2R。近年来,食欲素受体及其拮抗剂的研究越来越受到重视,已发现食欲素受体拮抗剂对失眠、肥胖、抑郁症、药物成瘾等疾病具有治疗作用,为人类寻找上述疾病的治疗提供了新的思路。2021年5月16日,在亚洲睡眠医学会第三届睡眠大会(ASSM 2021)上,北京大学人民医院韩芳教授公布了扬子江药业集团上海海雁医药科技有限公司的1类新药YZJ-1139(原研发代号HY-901139)治疗原发性失眠症的Ⅱ期临床试验结果,试验数据显示,YZJ-1139通过抑制食欲素受体从而改善睡眠,可以安全有效地改善失眠患者的睡眠效率,并具有量效关系。




YZJ-1139简介


YZJ-1139是食欲素1型和2型双重受体(OX1R and OX2R)的高效拮抗剂,通过抑制食欲素受体从而改善睡眠,包括加快睡眠速度和延长睡眠时间。同时,YZJ-1139拥有吸收快速和半衰期适中的优势,可达到快速起效和次日残留效应低的效果,是国内首个完成临床Ⅱ期的食欲素受体拮抗剂。

药融云数据,www.pharnexcloud.com



目前本品正在开展3期临床试验阶段


本次临床试验主要及次要终点分别为:主观睡眠效率(sSE)相对于基线的变化值;
PSG监测的睡眠效率(SE)相对于基线的变化值。

近期的中国失眠症诊断和治疗指南显示:现阶段针对失眠治疗的药物包括苯二氮卓类药物、褪黑素类药物、食欲素类药物、抗抑郁药物等种类。药理作用机制方面,从镇静催眠作用、调节昼夜节律、改善焦虑、抑郁情绪等不同角度改善患者的失眠症状。

BZDAs:苯二氮图片类受体激动剂;non-BZDs:非苯二氮图片类药物
 失眠治疗流程图

睡眠障碍的新药开发领域:默沙东的苏沃雷生(suvorexant)具有食欲素 1 和食欲素 2 受体双受体拮抗效果,是该类药物中首款获得批准应用的药物;卫材/Purdue Pharma的Dayvigo(lemborexant)于2020年6月在美国获批;其他靶点如京新药业的EVT-201 3期临床处于最后阶段(EVT201是一款GABAA受体的部分正向别构调节剂)。




参考:
NMPA/CDE;
药融云数据,www.pharnexcloud.com;
FDA/EMA;
相关公司公开披露;
中国成人失眠诊断与治疗指南(2017版);中华神经科杂志, 2018,51(5) : 324-335;中华医学会神经病学分会 中华医学会神经病学分会睡眠障碍学组;https://mp.weixin.qq.com/s/jIdmihCta8G8s1UNRnc2Yw;等等。



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