文 | Sunny
封面 | Pixabay
近日，FDA批准Incyte研发的JAK抑制剂芦可替尼乳膏（Opzelura）用于短期和非连续性长期治疗非免疫功能低下的12岁及以上轻中度特应性皮炎患者，Opzelura成为FDA批准的首个且唯一一个局部外用JAK抑制剂。
什么是AD?
特应性皮炎（AD），又称为特应性湿疹，是湿疹的一种特殊类型，是最常见的慢性炎症性皮肤病之一，在全球范围内影响各年龄段和性别的人群。AD的症状表现为皮疹（或复发性皮损），引起瘙痒，并可能随着时间的推移而缓解或复发或发作，还可导致睡眠紊乱、尴尬和注意力不集中等。
在我国，成人AD的患病率为4.6%，1-7岁儿童AD患病率为12.9%，1-12个月的婴儿AD患病率则高达30.48%，且这个数字还在逐年上升。
特应性皮炎的致病机制，至今尚未完全明确，但最被认可的假说，是免疫系统的异常炎症。各种因素导致的患者皮肤屏障受损，患者接触过敏原后，被激活的由2型辅助性T细胞驱动的异常免疫应答。基因易感性、皮肤微生物等许多因素，则是在这个过程中发挥作用。
FDA批准的首款局部外用JAK抑制剂
Opzelura是Incyte公司研发的选择性JAK酪氨酸激酶可逆性抑制剂ruxolitinib（芦可替尼）的专利配方制剂，专为局部应用而设计。
芦可替尼能够与ATP在酶催化位点竞争性结合，下调被异常激活的信号通路，从而达到治疗目的。JAK蛋白激酶家族在介导炎症性细胞因子的信号传递方面起到重要作用，可以快速控制瘙痒，比传统生物制剂更快地消除炎症反应。
目前Opzelura还正在研发治疗白癜风和斑秃，其中治疗白癜风的研究已经进入临床三期。
表1 Opzelura各适应症研发现状
数据来源：药融云全球药物研发数据库
图1 芦可替尼化学结构式
而Incyte公司研发的芦可替尼口服片剂Jakavi早已于2011年11月被FDA批准上市，目前可用于治疗骨髓纤维化、血小板增多症、真性红细胞增多症和移植物抗宿主病；近日又获批了一个新适应症，成人和12岁及以上的儿童一线或二线全身治疗失败后的慢性移植物抗宿主病。Jakavi目前已进入重磅行列，2020年全球销售额高达32.768亿美元。
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