固体分散体开发的秘密(三)
本篇文章我们将介绍固体分散体增溶机制的比较核心的两个方面:无定形药物给药以及过饱和状态的维持。
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固体分散体技术在创新药制剂开发中的应用
一般增加难溶性药物溶解度的方法可分为物理和化学方法两大类,化学方法包括:合成水溶性前药、成盐等;物理方法包括:原料微粉化、共研磨、环糊精包合技术、固体分散技术、纳米晶技术或自乳化技术等。本文主要探讨固体分散技术在创新药制剂开发中的应用。
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固体分散体与聚合物携手共进
在工业生产中,多采用喷雾干燥或热熔挤出大量制备固体分散体,满足临床试验及市场需求。固体分散体以其无定形形式存在,破除了药物晶体的晶格限制,增加药物分子所处的能级,处于热力学不稳定状态。
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Lonza(龙沙):全球top1CDMO企业!针对固体分散体开发决策经验
Lonza(龙沙)是一家以生命科学为主导,在生物化学、精细化工、功能化学等行业皆处于领先地位的全球性跨国公司,总部位于瑞士巴塞尔,在中国也已经投资建厂。本文根据检索到的Lonza(龙沙)关于固体分散体等增溶策略选择的资料,进行学习与理解的基础上,根据个人的理解,进行简单的分享,希望给与大家以新的认识。
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固体分散体,这个项目可以做吗?
面对新药的难溶性,对于制剂开发人员来说,确实不像普通口服固体制剂开发那样轻车熟路,但是也不是无计可施。粒径减少在一定程度上提高了制剂的溶出;而成盐,共晶筛选,无定形固体分散体或者脂质制剂在提高溶解度的同时,也可以提高制剂的溶出。当然不同的产品需要“因材施治”,根据项目的独特性,选择恰如其分的技术路线。
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如何提高固体分散体的稳定性?
固体分散体技术的开发应用可以提高难溶性药物的溶解度和生物利用度,且现阶段已经将固体分散体作为中间体用来开发制备速释、缓释、肠溶制剂,使固体分散体的研究进入新的阶段。
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浅谈介孔辅料在固体分散体中的应用
在过去的数十年,越来越多的具有高治疗价值但是水溶性很差的原料药相继被开发。针对这些水溶性差的原料药,将其成功做成制剂并改善生物利用度,一定程度上成为了制剂领域的挑战。 应对这一挑战最常见的手段是:将原料药制备成无定形态,使用一定的载体材料对其进行稳定/负载,形成无定形药物传递系统,以改善制剂中原料药的溶出及生物利用度。其中载体的选择,是无定形药物传递系统选择的关键材料。常规的载体通常是高分子聚合物,例如纤维素类衍生物、聚维酮、甲基丙烯酸共聚物等等。
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